【适应症】
 适用于哮喘的预防和长期治疗。
 
【药理作用】
    本品为一种白三烯受体拮抗剂，竞争性抑制多肽性LTC4和LTE4、LTD4等超敏反应的慢反应物质的受体，可有效的预防白三烯多肽所致的血管通透性增加，从而减轻气道水肿，还能抑制白三烯多肽产生的起到嗜酸细胞的浸润。具有高选择的特点，不影响前列腺素、血栓素、胆碱能和组织胺受体。本品能抑制各种刺激如二氧化硫、运动、冷空气等引起的支气管痉挛，还能降低各种抗原如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原引起的早发和迟发性反应。
    口服后约3小时血药浓度达峰值，半衰期为10小时。有研究表明，在服药2小时之内，药物浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应。疗效和药物剂量有依赖性。

【用法用量】
 口服，成人和 12 岁以上 ( 包括 12 岁 ) 儿童，起始剂量 20 mg/ 次， bid 。一般维持剂量为 20 mg/ 次， bid ，剂量可逐步增加至一次最大量 40 mg ， bid ，可能疗效最佳，但不应超过最大推荐剂量。用于预防哮喘，应持续用药。老年人及肝损害患者，起始剂量为 20 mg/ 次， bid ，然后根据临床反应调整剂量。
 
【禁忌症】
 对本品及其组分过敏者禁用。
 
【注意事项】
 1. 本品不适用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。 2. 不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素，在重度哮喘患者的治疗中，在考虑减少激素用量时应谨慎，在停用口服激素的重度哮喘患者中，极少数发生嗜酸性细胞浸润，应注意。 3. 不推荐用于包括肝硬化在内的肝损害患者。 4. 哮喘缓解期和急性发作期，通常应维持治疗。
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】
 . 妊娠妇女服用的安全性尚未确立。哺乳期妇女不宜服用。

【规格】片剂：20mg ; 40mg.

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本品为高选择性竞争性 LTC 4 、 LTD 4 、 LTE 4 受体阻断剂，拮抗三种受体的作用强度相当。能够松弛支气管平滑肌，对抗原性和非抗原性（运动、冷空气、烟雾、 SO 2 等）哮喘均有良好疗效。

我们观察了扎鲁司特对卵蛋白致敏豚鼠哮喘模型的影响，方法是对豚鼠肌注 5% 鸡卵蛋生理盐水溶液 0.8ml 致敏。 3 周后将动物分组并给药，其中扎鲁司特组灌服剂量为 5mg/kg ，每日一次，连续 4 天，对照组给予等量 NS 。末次药后 2h 以 5% 卵蛋白生理盐水溶液定时定量雾化进行攻击，观察动物喘潜期（从雾化卵蛋白开始到动物出现哮喘发作、抽搐、跌倒所需的时间）作为衡量平喘指标。结果表明，扎鲁司特组动物喘潜期（ 64.2 ± 7.5 ）较生理盐水组（ 51.5 ± 8.2 ）明显延长，具有显著统计学差异（ P<0.01 ）。而余兵等人报道， im 卵蛋白致敏豚鼠并且同时给予扎鲁司特，二周后以 5g ． L -1 卵蛋白雾化吸入进行攻击引喘，取血查白细胞分类；处死动物后，收集支气管—肺灌洗液观察计算嗜酸性粒细胞百分比；取肺脏作病理切片。结果表明，扎鲁司特可使哮喘动物血中嗜酸性粒细胞百分率明显下降（ P<0.01 ），可使支气管 - 肺灌洗液中嗜酸性粒细胞下降，使肺中炎性细胞浸润程度下降。

离体气管标本研究表明，扎鲁司特在 lmg/m1 时即可完全抑制 LTD 4 诱发的支气管收缩，对 Ach 和组胺混合液诱发的支气管平滑肌也有抑制作用。临床对哮喘患者应用扎鲁司特的研究表明，可明显减轻哮喘症状，夜间憋醒次数减少，气道反应性下降， FEV 1 （运动后 1 秒钟用力呼气容积）升高。

扎鲁司特口服后 3h 达峰浓度， t 1/2 约为 l0h ， PBRR 为 99% ， BA 为 75% ，主要从胆汁排泄，粪便排泄 89% ，尿排 10% ，代谢物仍有活性，为原形药物的 1/90 。

扎鲁司特主要用于轻、中度支气管哮喘的治疗，包括抗原性和非抗原性的哮喘，尤其对伴有过敏性鼻炎或鼻息肉的哮喘患者更好，但对重度患者疗效差；也可用于对激素疗效不佳或不能耐受者，或不能耐受茶碱和 β 受体激动剂者；对严重哮喘患者将本品与激素配伍，既能控制哮喘发作，又能减少激素用量，减少不良反应。但应注意，扎鲁司特可降低乙醇和阿司匹林的清除率，降低红霉素和茶碱的血药浓度，还能使华法林的 PT 延长。