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异丙托溴铵
『 作者:心脏热线 | 文章来源:本站原创 | 点击数: | 更新时间:2008-3-28 15:17:39 』

【药品名称】

通用名:异丙托溴铵气雾剂

别名:爱全乐 、异丙托溴铵、海珠喘息定、异丙阿托品、异丙东莨菪碱、异丙基阿托品、异丙托品、溴化异丙阿托品、溴化异丙基阿托品、溴化异丙托品、溴异丙托品

剂型:气雾剂

【成分】异丙托溴铵。

化学名称:溴化α-(羟甲基)-苯乙酸-8-甲基-8-异丙基-氮杂环[321]-3-辛酯。

化学结构式:

分子式:C20H30BrNO3

分子量:412.36

【性状】本品在耐压容器中的药液应为乳白色混悬液,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。

【药理毒理】本品为抗胆碱类药,具有较强的对支气管平滑肌的松弛作用,对慢性阻塞性肺部疾病有平喘作用,其作用较明显,起效快,持续时间较长。本品还具有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用,从而减少了痰液阻塞以改善通气,同时痰液的减少也减轻了对支气管的刺激所引起的支气管痉挛。与β-肾上腺素能受体兴奋剂(如异丙基肾上腺素)相比,本品对心血管的副作用小,与β2-受体兴奋剂(如舒喘灵)相比,本品对痰量的调节作用较强。

【药代动力学】本品吸入后起效时间为515分钟,持续46小时。吸入的药物几乎不吸收,检出到的血药浓度仅为0.06μg /ml。在肝内代谢作用持续约34小时,由粪便排泄。

【适应症】用于慢性阻塞性肺部疾病,如慢性支气管炎、肺气肿等引起的支气管痉挛、喘息的缓解和维持治疗。

【用法用量】喷雾吸入。一次4080μg,一日24次。使用时先除去罩壳帽,将罩壳横眼套在喷头上,将瓶倒置,罩壳含在口内,对准咽喉,在吸气的同时揿压阀门上的喷头,吸入喷出的药液,屏气片刻。必要时可再重复如上揿吸一次。

【不良反应】类似阿托品,可引起心悸、头痛、头晕、神经质、恶心、呕吐、消化道疼痛、震颤、视物模糊、口干、咳嗽,排尿困难、呼吸道症状加重以及皮疹等。

【禁忌】

1.青光眼、前列腺肥大、尿潴留患者禁用。

2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.闭角性青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻的患者禁用。

2.哺乳妇、孕妇及儿童慎用。

3.使用时注意勿误入眼部。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【儿童用药】儿童患者的安全性及有效性尚不明确,故应慎用。

【老年患者用药】65岁以上患者的临床资料尚不明确,老年患者应慎用。

【药物相互作用】本品与β受体激动类平喘药合用可相互增强疗效。

【药物过量】严重抗胆碱类药物中毒时,可应用胆碱酯酶抑制剂治疗。

【临床试验】

【规格】10毫升/

【贮藏】遮光,密闭,置阴凉处保存。

【包装】

【有效期】24个月

【制剂】
      异丙托溴铵-沙丁胺醇气雾剂(可比特):200喷 / 10ml。每喷含本品21ug,沙丁胺醇120ug。每次2喷,每天4次,极量每天12喷。

      异丙托溴铵-非诺特罗气雾剂:每喷含本品20ug,非诺特罗50ug。每次2喷,每天3次。
     

 

 

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异丙托溴铵

中文别名:  异丙托溴铵、海珠喘息定、异丙阿托品、异丙东莨菪碱、异丙基阿托品、异丙托品、溴化异丙阿托品、溴化异丙基阿托品、溴化异丙托品、溴异丙托品

药品类别:  平喘药 
 

药理药动
      是对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆硷药,松弛支气管平滑肌作用较强,对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显.其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的 1/20~1/10。气雾吸入本品40或 80μg对哮喘患者的疗效相当于气雾吸入 2mg阿托品、70~200μg异丙肾上腺素或200μg沙丁胺醇的疗效。用药后痰量和痰液的粘滞性均无明显改变.本品为季胺盐,口服不易吸收。气雾吸入后 5分钟左右起效,约 30~60分钟作用达峰值,维持4~6小时.
[药理作用]
     
本品是阿托品的衍生物,是一种抗M胆碱类平喘药。其作用与通常吸入给药的支气管扩张药完全不同,并不抑制引起支气管痉挛的mi走神经。吸入极低剂量,对气道即有局部作用,特异性特别高。因粘膜对其吸收量很低,不会引起全身性副作用,可用于心血管疾病患者。
药动学
      本品作为气雾吸入后,5~10min起效,对气道的作用持续5~6h。本品吸入后,90%药物分布于口腔和上呼吸道内,吞下后仅5%被吸收,吸收的药物主要分布于胃肠道、肝与肾脏中。消除半减期约为3~4h。
适 应 症 
      用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者.本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效。
     适用于治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎及其他慢性阻塞性呼吸道疾病,亦可用于治疗窦性心动过缓。
用法用量
      气雾吸入,一次40-80微克,一日4-6次.
[用法及用量]
     
剂量应按个体要求调节。成人及学龄儿童间歇及长期治疗,一般每日吸入数次(平均3~4次),每次揿2下。为保持无症状,应每4h吸入1次。发作时,可在需要时揿2~3下。可于2h后重复吸入药物。
[剂型与规格]
     
气雾剂:0.025%溶液。pian剂:10mg/pian。
不良反应
       少数人口干,口苦.
      不良反应少,常用吸入量不引起全身性反应,少数患者有口干、气管痒感。如使用不当使气雾进入眼内会有轻度可逆性调节障碍。
有报告可诱发闭角型青光眼。甚至大剂量也是如此。然而,在一些患者中仍可发生阿托品样不良反应。

相关英文资料
禁忌症
      禁用于对阿托品类药物过敏者,慎用于闭角型青光眼和前列腺肥大的患者。

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