抗菌药物的合理使用在临床用药中占有重要地位，而β－内酰胺类药物（包括青霉素类和头孢菌素类药物）是临床最常用的抗菌药物。那么，如何合理使用该类药物呢？请专家为你指点迷津——
用青霉素 还是用头孢
2007.03.28  5版  寻医问药:用药咨询     编辑：方彤
作者:王家伟
	注射剂要做过敏试验 　　抗菌药物是具有杀菌或抑菌活性的药物，可以治疗由细菌、真菌 等所致的感染性疾病。其中β－内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的青 霉素结合蛋白（PBP）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能 交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞壁破裂而死亡。这一过程发 生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。细菌细胞有 细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，所以β－内酰胺类抗菌药物对 人体细胞的毒性相对较低，有效抗菌浓度的β－内酰胺类药物对人体 细胞几无影响。 　　β－内酰胺类抗菌药物的杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低， 在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利，若采取滴注给药，宜将 一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5～1小时内滴完。把β－ 内酰胺类抗菌药物溶于较多量输液中缓慢滴注的方法已趋向少用。 　　选择使用抗菌药物的前提是诊断为细菌性感染者，其确有指征必 须使用抗菌药物，而对于缺乏细菌及病原微生物感染的证据，诊断不 能成立者，以及病毒性感染者，均无指征应用抗菌药物。 　　提示：无论采用何种给药途径，使用β－内酰胺类抗菌药物前， 必须详细询问患者有无该类药物过敏史，其他药物过敏史及过敏性疾 病史，临床实践中，注射剂使用前须先做青霉素皮肤试验或头孢菌素 类药物原药的皮肤试验。 　　根据耐药监测结果决定 　　О选择青霉素类药物应根据细菌耐药监测结果，选择使用窄谱青 霉素，其适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青 霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染；耐青霉素酶青霉素，适 用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染，也可用于 溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染，单纯肺 炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染不宜采用；广谱 青霉素，其中氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广，对部分革 兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦具抗 菌活性，对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。氨苄西林为肠球菌感染 的首选用药。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌 谱较氨苄西林为广，抗菌作用也增强。 　　О选择头孢菌素类药物应根据抗菌谱、抗菌活性、对β－内酰胺 酶的稳定性以及肝、肾毒性等不良反应的不同选择用药。 　　一代头孢菌素主要用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆 菌有效。二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差， 对部分革兰阴性杆菌亦有抗菌活性。三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等 革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，而头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单 孢菌亦具高度抗菌活性。四代头孢菌素目前国内常用者为头孢吡肟， 本药对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠 杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于三代头孢，对 铜绿假单孢菌的作用与头孢他啶相仿，对金葡菌等的作用较第三代头 孢菌素略强。 　　提示：目前，在头孢菌素类药物中，第三代口服头孢菌素均不宜 用于铜绿假单孢菌和其他非发酵菌的感染，且所有头孢菌素类药物均 不宜选用于甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属细菌所致的感染。 　　此外，在选择头孢菌素类药物时，其对肝、肾的毒副作用也不容 忽视。头孢菌素类药物多数经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应 根据肾功能适当调整剂量；中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢 曲松可能需要调整剂量。               北京同仁医院药剂科主任王家伟