通用名：利鲁唑
英文名：Riluzole Tablets
汉语拼音：Liluzuo Pian
本品主要成份为利鲁唑，其化学名称为：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。
【性状】
    本品为白色或类白色片。
【适应症】
    用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和／或推迟气管切开的时间。
【用法和用量】
    口服，一次50mg(1片)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。
如漏服一次，按原计划服用下l片。
应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
【不良反应】
    本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适，及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。
偶见嗜中性粒白细胞减少症。
本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。
【禁忌】
    对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。
【注意事项】
    肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。
    可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高)，须立即与医生联系。
如有任何肾脏疾患，请告知医师。
    服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    孕妇和哺乳期妇女禁用．
【儿童用药】
    目前尚无儿童服用本品的研究资料。
【老年患者用药】
    老年患者的用药同健康成年人。
【药物过量】
    对于利鲁唑过量尚无有效解毒荆或治疗方法．在利鲁唑过量时，应立即停止利鲁唑治疗，
进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症，用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。
【规格】
    50mg
【贮藏】
    遮光、干燥，阴凉处保存．
【包装】
    56片／瓶，药用塑料瓶。
【有效期】
二年

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运动神经元疾病治疗药

利鲁唑

[商品名] Rilutek，力如太

[别名] pk-26124,Rp-54274

[类别] 运动神经元疾病治疗药，谷氨酸盐拮抗剂

[化学名] 2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑

[CAS] 1744-22-5

研制单位] 法/美Thône-Poulenc Rorer公司

[性状] 结晶体，乙醇-水（1：1）mp119℃ LD50小鼠（mg/kg）46(ip);67(口服)。

[药理作用]
    肌萎缩性侧索硬化症（ALS）或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式：肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失，导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。

    苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物，其神经保护作用机理复杂，涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活，刺激依赖G蛋白的信号传导过程。

    在体外，本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响，并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中，本品能改善其可动性。

[药代动力学]
    口服给药后，本品能被迅速吸收，给药60-90min内达到血药浓度峰值。约90%的药物被吸收，绝对生物利用度为60%。本品经肝代谢，主要随尿排出，消除半衰期为9-15h。

[临床研究]
    在最初的一项包括155例ALS患者的双盲研究中，本品治疗组病人12个月生存率为74%，而安慰剂组为58%。此外，延髓发病病人的1年生存率，本品与安慰剂组分别为73%和35%，而肢体发病病人的1年生存两者分别为74%和64%。研究还证实，经本品治疗的病人其肌肉减退明显较慢。

    在第二项包括959例ALS病人的多中心双盲试验中，又一次证明本品治疗生存率明显较高（57%对50%）。但治疗18个月后肢体发病亚组与延髓发病亚组间或在肌肉测试中未发现有显著差异。

    考虑到研究中ALS病人生存结果有较大差异，为对这些结果作进一步评价，还要使用cox模型（补偿已知的预后因素）。该模型证实治疗18个月后治疗组病人死亡危险率降低了35%。

[适应症] 
    本品适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗，延长生命或机械换气时间。但不适用于其他形式的运动神经元疾病。

[不良反应] 
     最常见的不良反应是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。

[注意事项]
      （1）在专家指导下开始治疗；（2）伴严重肝病的患者，妊娠期及哺乳期妇女禁用，肾功能不全者慎用；（3）轻、中度肝病患者在治疗前及治疗期间要监测血清转氨酶值，若转氨酶水平升高至正常值的5倍时，需中止治疗；（4）提醒病人报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。

用法与用量]
      成人每日2次，每次1片；儿童不推荐使用。

[制剂规格]

      片剂，50mg。