ÔØÈëÖС­
您现在的位置: 心脏病热线 >> 用药指南 >> 神经系统用药 >> 中枢神经系统药 >> 抗精神障碍药 >> 文章正文 点击这里给我发消息 点击这里给我发消息
在线医生一
在线医生二
在线医生三

抗焦虑药—苯巴比妥
『 作者:心脏热线 | 文章来源:本站原创 | 点击数: | 更新时间:2007-4-19 9:57:41 』

 本品由拜尔(Bayer)公司首先研制成功,并以luminal的商品名投放市场,第二次世界大战后市场需求急剧增加。我国于1958年开始生产。

  【其他名称】 苯巴比妥钠;鲁米那;迦地那、苯巴比妥

  【性状与稳定性】 本品为无色结晶;味微苦,在常温中稳定。

  【体内过程】 
        本品口服吸收快,80%被吸收,0.5~1小时起效,作用持续时间平均为6~12小时;血浆半衰期成人50~144小时,儿童40~70小时,肝、肾功能不全时半衰期延长。本品吸收后分布于全身各组织,在脑组织中浓度最高,在骨骼肌内药量最大,可透过胎盘,也可从乳汁分泌。有效血浓度为每毫升10~40微克,大于40微克即出现中毒反应。

  本品主要在肝中代谢,并可刺激肝脏药物代谢酶(肝微粒体酶)的活性,促使肝脏对药物自身的代谢加快和活性增强,故长期使用者易产生耐受,需增加药物剂量以维持睡眠效果。据报道这种耐药性在数周至数月的时间内继续发展,达到顶峰时其有效助眠剂量可增大6倍。

  本品大部分经肾脏排出。若一日连续用药,体内或多或少的都有蓄积,这也是易出现不良反应的原因之一。

  【药物作用】 
        本品为长效巴比妥类药,能减少兴奋性神经递质对相应作用部位(突触后)的作用,也可减少递质的释放。对中枢神经的抑制作用随剂量的增加而有不同程度的增加和范围的扩大,相继出现镇静、催眠、抗癫痫,直至麻醉,作用长达6~8小时。

  【适应症状】
     1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。 3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸。
  国家非处方药目录仅限定配制去痛片、阿苯片等复方制剂。

  【不良反应及注意事项】 
        单独使用有头晕、嗜睡等后遗症;少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、药热等过敏反应。长期服用可产生耐药性、依赖性和蓄积性中毒,停药后可出现撤药综合征。长期服用本品治疗癫痫病突然停药时,可诱发癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。长期服用不可突然停药。

  肝、肾功能严重障碍者,支气管哮喘患者宜禁用。

  过敏体质者服用本品后可出现荨麻疹、皮疹,血管神经性水肿和哮喘,甚至可发生剥脱性皮炎,故有过敏史者禁用。

  【药物过量及处理】 药物过量见于三种情况:

  (1)自杀。

  (2)服用过量、误服或重服。

  (3)滥用药物。

  本品用于助眠时成人口服剂量为60~100毫克,若应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒;10~15倍时,为重度中毒;15~20倍时则可严重中毒而危及生命。中毒中度时近似醉酒,严重中毒时则昏迷不醒。当血浆药物浓度高于每100毫升血含8~10毫克药量时,即有生命危险。

  急性中毒的表现症状为昏睡、呼吸浅表、通气量大减,最后呼吸衰竭而死亡。此时应立即排除毒物,洗胃或者催吐,并进行对症治疗和预防并发症,但不宜使用兴奋剂,可使用利尿剂并碱化尿液,以促进药物从尿液中排除。
       本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃。

  【用法与用量】 1.镇静、抗癫痫:每次0.015~0.03g,1日3次。 2.催眠:每次0.03~0.09g,睡前服1次。 3.抗惊厥:钠盐肌注,每次0.1~0.2g。必要时,4~6小时后重复1次。 4.麻醉前给药:术前1/2~1小时肌注0.1~0.2g。 5.癫痫持续状态:肌注1次0.1~0.2g。皮下、肌肉或缓慢静脉注射1次0.25g,1日0.5g。
  
        【规格】 片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥钠:每支0.1g

========================================

中文正式名 苯巴比妥片 

药理学特征    
      本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度,承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统,阻断冲动传致脑,从而使大脑细胞从兴奋转入抑制,产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,也啬运动的电刺激阈值,从而提高发作的阈值,抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素,从而降低血清胆红素的浓度。
药代学特征    
       口服本品后易由胃肠道吸收,约0.5~1小时起效,2~18小时血药浓度达峰值,作用持续6~12小时。吸收后分布于体内各组织内,脑组织中浓度最高,骨骼肌内最大,并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合,羊衰 期成人为50~144小时,小儿40~70小时,肾功能不全时羊衰 期延长。有效血浓度为10~40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢,转化为羟基巴比妥,大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出,原形药约占27~50%。
[适应症]
[作用与用途]
     用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作,运动障碍,也可用于高胆红素血症。
服用方法    
     常用量   口服 
      镇静    一次15~30毫克    一日2~3次
      催眠    30~100毫克   晚上一次顿服
      抗惊厥:一次30~60毫克    一日3次,或90~180毫克,晚上一次顿服。
      抗胆红素血症:一次30~60毫克     一日3次
      极量   口服   一次250毫克   一日500毫克

不良反应    
      1.发生率较多的有笨拙或街不稳、眩晕或差错、或醉态,较少的有腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清、上述反应持续存在时应予注意。

      2.偶见或罕见的有:耐药性差者用量稍大易致精神错乱或抑郁、所知或呼吸困难、皮疹、 荨麻疹、面部或和、喘息、粒细胞减少所致咽喉痛及发热,血小板减少所致瘀斑、过度兴奋、低血压、心率徐缓及肝功能障碍等。

      3.停药后可发生撤药综合征,有惊厥或癫痫发作(用作癫痫治疗)、昏厥感、幻觉、多梦、震颤、入睡困难,异常不安及乏力等。

禁忌症    
      有过敏史者或对巴比妥类药过敏者,严重肝、肾 功能不全、肝硬 变、支气管哮喘、呼吸抑制、及卟啉病患者禁用。
注意事项    
      1.哺乳期妇女慎用。
      2.长期服用 可产生耐药性,并容易 形成 依赖性,突然停药可出现撤药综合征,故长期服药 时不可突然停药。当用其他抗癫痫药 本品时,本品的用量应逐渐减少,同时 逐渐增加替代药的剂量。
      3.老年患者对常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁,用量宜小。
      4.用于癫痫的治疗,10~30天才能达到最大效果 。小儿按体重计算药量时,需要大些才能 达到有效血药浓度。并应定期测定血药浓度。
      5.饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抵制药与本品使用时,可相互增强 药效。
      6.与口服 抗凝药使用时,可降低后者的,就定期测定凝血酶原时间 ,调整抗凝药用量。
      7.与苯妥英钠合用可降低或增强后者的效应,应定期测定其血药浓度而调整用量。与卡马本平、琥珀酰胺类药使用时亦可合这二类药的羊衰 期缩短,血药浓度降低。
      8.与皮质激素、洋地黄类、三环类抗抑郁药使用时可减弱这些药的效应。

规格     (1) 15毫克     (2)30毫克      (3)100毫克。
有效期     三年
储藏     遮光,密封保存。
批准文号     沪卫药准字(1997)第022031号
所属目录      
药物类别     抗焦虑,镇静催眠药

文章录入:sxq    责任编辑:sxq 
  • 下一篇文章: 没有了
  •  网友评论:(只显示最新10条。评论内容只代表网友观点,与本站立场无关!)
    相关文章
    医学进展
    网站推荐
    | 设为首页 | 加入收藏 | 友情链接二 | 友情链接 | 网站地图 | 版权申明 |
    地址:吉林省双辽市广电局一楼 双辽市心脑血管病研究所 邮编:136400 热线电话:0434— 7230858 传真:0434— 7230909
    本站部分信息来自网络—仅供参考,不能作为诊断及医疗的依据 本站如有转载或引用文章涉及版权问题_请速与我们联系
    版权所有:双辽市心脑血管病研究所
    吉ICP备06003203号