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抗精神病用药—癸酸氟哌啶醇注射液
『 作者:心脏热线 | 文章来源:本站原创 | 点击数: | 更新时间:2007-6-18 11:01:42 』

通用名 癸酸氟哌啶醇注射液
曾用名    哈力多
英文名 HALOPERIDOL DECANOATE INJECTION
拼音名 KUISUAN FUPAIDINGSHUN ZHUSHEYE
药品类别 抗精神病药
性状 本品为淡琥珀色稍带黏性的液体。
药理毒理
      本品为氟哌啶醇的长效酯类化合物,在体内水解为氟哌啶醇而发挥作用。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关。阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断?-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。 
药代动力学
      深部肌内注射后迅速水解为氟哌啶醇,于4~11天达峰值,重复给药2~3个月,血药浓度达稳态,t1/2约3周,主要经肝脏代谢。大约22%由胆汁排出,约20%可重吸收进入肝肠循环,约40~60%经粪便排出,约30~40%经尿排泄,体内消除缓慢
适应症
      急、慢性精神病的维持治疗。 
用法用量
      肌内注射,一次50mg?100mg,每2?4周注射一次。
不良反应
      1.锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。在减量或应用抗胆碱药时可减轻或消失。
      2.可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
      3.可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化、乳房、月经失调、闭经。
      4.少数病人可能引起抑郁反应。
      5.少见不良反应有低血压、白细胞减少、肝功能异常或心电图异常。
      6.偶见过敏性皮疹及恶性症状群。
      7.注射局部不适、疼痛或硬结。 
禁忌症
     
 基底神经节病变,帕金森病,严重中枢神经抑制状态者,骨髓抑制,青光眼,重性肌无力及对本品过敏者禁用。 
注意事项

      1.下列情况时慎用:(1)严重心脏病。(2)药物引起的急性中枢神经抑制。(3)癫痫。(4) 肝肾功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲状腺肿。(7)肺功能不全。(8)尿潴留。 2.治疗期间应定期检查血常规,尤其是白细胞计数,肝功能及心电图。3.注射液颜色改变或有沉淀时禁止使用。4.本品不能静脉注射。5.长期大量在同一部位注射时,肌肉可出现硬结,应注意更换注射部位。 
孕妇及哺乳期妇女用药
      慎用。 
儿童用药
       慎用。 
老年患者用药
      慎用。 
药物相互作用
      1.与乙醇和其他中枢神经抑制药合用,中枢神经抑制增强。
      2.与苯丙胺合用,可降低后者的作用。
      3.与巴比妥或其它抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作形式,但不能使抗惊厥药增效。
      4.与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。
      5.与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。
      6.与肾上腺素合用,由于阻断了α-肾上腺素受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。
      7.与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。
      8.与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
      9.与卡马西平合用,本品的血药浓度可降低,效应减弱。 
药物过量
      药物过量可出现高热反应、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。应视病情采取相应的对症治疗及支持疗法。 
贮藏
      遮光,密闭,在阴凉处保存。
包装
      1ml:50mg(按氟哌啶醇计)
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性状     本品为淡黄色澄明的无菌注射液
药理学特征     氟哌啶醇是丁酰苯类强力精神抑制剂。对精神病的阳性症状特别有效,尤其是谵妄和幻觉,而且还能缓解精神运动兴奋。哈力多具有以下特性:
      1、 一次给药可获得长达4周的稳定疗效:
      2、 氟哌啶醇可逐渐释放,因此血药浓度曲线呈宽广的平台,没有不规则峰;2-3月后可获得稳态血药浓度;
      3、 从情感退缩的病人身上可观察到社交恢复作用。

药代学特征    
      哈力多是氟哌啶醇与癸酸结合形成的酯类化合物,是长效精神抑制剂,无活性的酯从肌肉组织中逐渐释放出来,并经酶催化水解后,游离的氟哌啶醇进入血液。
[适应症]
[作用与用途]
    
      用于精神病的维持治疗
服用方法    
      哈力多用于深部肌肉注射。剂量的个体调整可根据口服氟哌啶醇的日剂量(毫克数)换算。对轻到中度精神病性状态,常用剂量为每4周50-100毫克及150-200毫克。对重度病例,通常需要更高剂量(250-300毫克)。个别病人需要剂量在300毫克以上时,可以加量。
        注:哈力多可轻易取代精神抑制剂的鸡尾酒疗法

不良反应    
       与其他精神抑制剂一样(口服或非胃肠道给药),开始治疗时可能引起锥体外系反应,如肌张力增高或震颤(假性帕金森),静坐不能,甚至可能观察到肌肉痉挛。抗帕金森药可以缓解这些副作用,出现肌肉痉挛时可以注射弱神经松弛剂。当从现有的精神抑制剂换用哈力多时,只有当哈力多治疗已经达稳态时才能减少抗帕金森药剂量,或停用抗帕金森药:
      1、 很少发生过度镇静(嗜睡)。

      2、 与其他精神抑制剂一样,老年患者可能引起呼吸抑制。

      3、 未发现因使用哈力多而出现血象改变或肝肾功能毒性作用的病例。

禁忌症    
      伴有锥体或锥体外系症状的神经障碍
注意事项    
      在甲亢病人身上,氟哌啶醇还可能引起严重的神经毒性反应。使用锂盐的病人使用氟哌啶醇时必须特别小心。

下列病人需慎用氟哌啶醇
      1、 有严重心血管疾病者。
      2、 有惊厥史且使用抗惊厥药的患者或脑电图异常者。
      3、 存在已知变态反应或对多种药物有过敏史者。
      有时,在治疗特定精神或情绪症状时,必须服用氟哌啶醇几天到几周才能达到全效。 未征得医生同意时不要突然停药。 完全停药前应逐渐减少服药的剂量。
      本药会增强酒精和其他中枢神经系统抑制剂的作用。中枢神经系统抑制剂包括抗组胺药或治疗枯草热药、其他变态反应治疗药及感冒用药;镇静剂、安定药或催眠药;镇痛药物或麻醉药,巴比妥类药物,抗惊厥药,三环类抗抑郁药或麻醉药品(包括口腔麻醉剂)。使用本药时,使用上述药品之前请与你的医生联系。
      此药可能使某些人困倦或不够警醒,尤其药物加量时。即便你在睡前用药,醒来时也可能会感到困倦或不够警醒。从事驾车、操作机器或其他需要警醒的工作前,对自己的服药反应应做到心中有数。
某些病人可能产生眩晕、头重脚轻或晕厥症状,特别是从卧位起立时,慢慢起身会有帮助。然而,如果问题持续存在或恶化,应该看医生。
      少数应用本药的患者蚵能会比平时对阳光更敏感。如果是初次用药,请使用防晒霜,或避免太多阳光或过多使用日光灯。如果反应强烈,请就诊。

孕妇及哺乳 妇女用药    
      没有足够的关于孕妇用药的研究报告。但有关于在孕期前三个月将氟哌啶醇与其他有致畸倾向的药物合用出现肢体畸形的病例报告。在这些病例中,尚不能确立氟哌啶醇与致畸的因果关系。但由于不能排除其致胚胎损伤的可能,所以对孕妇或可能怀孕的妇女而言,必须确认用药的益处大于对胎儿的潜在风险才能使用本品。由于氟哌啶醇可进入乳汁中,用药期间请勿哺乳。
儿童用药    
      使用氟哌啶醇可能引起严重的失张力反应,儿童和青少年尤其如此。所以,儿童用药应特别注意。
老年患者用药    
      迟发性运动障碍
      本综合征主要包括不自主运动障碍,很可能是不可逆的。虽然此综合征在老年人的出现频率最高,特别是老年女性,但开始使用抗精神病药物治疗时不可能依赖对患病率的估计来预测可能发生此综合征的病人。不同的抗精神病药在造成迟发运动障碍方面是否有所不同,现在还不清楚。

药物相互作用    
       精神抑制剂可能加强吗啡类药物或催眠药(巴比妥类)的作用,联合使用可能导致呼吸抑制。因此,使用上述药物病人应用哈办多时应当引起注意。
      鉴于老年病人对精神抑制剂的作用更敏感,确定剂量时要审慎。

药物过量    
      胃肠道外给药比口服给药发生过量的可能性要小,氟哌啶醇方面的数据同样适用于哈力多,只不过要额外注意哈力多作用时间长的特点。
      表现
      一般而言,过量的症状是已知药理作用及不良反应加强的产物,其中最主要包括:(1)严重的锥体外系反应,(2)低血压,(3)镇静作用。病人可能出现昏迷不醒并伴有呼吸抑制及低血压,严重者足以导致出现休克样状态。锥体外系反应可以表现为肌肉无力或僵直,以及全身性或局限性震颤,分别归属运动不能或激越状态。有报道称有一个两岁的小孩在意外过量时的表现为高血压而不是低血压。

处理
      
应立即洗胃或催吐并给予活性炭。由于没有特殊的解毒剂。处理主要是支持疗法。对长时间昏迷的病人,必须使呼吸畅通,可以用气管插管,也可行气管切开术。可以用人工呼吸及呼吸机对付呼吸抑制。低血压和循环衰竭则需要静脉输液、补充血浆或浓度白蛋白,以及使用升压药,如间羟胺、新福林及去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。出现严重的锥体外系反应时应使用抗帕金森药并持续用药数周,然后逐渐减药,以免锥体外系症状再出现。应当监测心电图和生命指征,特别注意Q-T延长和心律失常。监测应坚持到心电图正常为止。严重的心律失常应当采取相应的抗心律失常措施。

规格    
      每毫升含有的癸酸氟哌啶醇相当于氟哌啶醇50毫克。每支1毫升,每盒1支或5支。
有效期     4年
储藏     室温贮藏。不要冷藏或冷冻。避免保存
批准文号     进口药品注册证号
所属目录     国家、医保甲
药物类别     抗精神病药
参考价格     50mg 1ml×5支/盒:91.80元
生产单位     大西洋制药厂有限公司 等等

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