抗焦虑药—马来酸咪达唑仑片

通用名 马来酸咪达唑仑片
曾用名
      弗赛德、咪唑安定、速眠安、多美康
英文名 MIDAZOLAM　MALEATE TALLET
拼音名 MALAISUAN MIDAZUOLUN　PIAN
药品类别 抗焦虑药
性状白色药片。
药理毒理
      本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
药代动力学
      本品为亲脂性物质，在口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2α）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2β）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
适应症
      麻醉前给药，全麻醉诱导和维持。镇静，抗惊厥。
用法用量
        麻醉前给药在麻醉诱导前2小时使用，剂量为7.5～15mg。镇静、抗惊厥。每次7.5～15mg。
不良反应
      （1）严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。（2）与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性脑病而死亡。（3）长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有：①低血压。②急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。③肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。（4）较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等。
禁忌症
      对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
注意事项
       （1）用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅。（2）长期使用咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂用量。（3）慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。（4）急性酒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。①病人可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长；②充血性心力衰竭可延长T1/2时间，增加容积分布2～3倍；③出现肝功能损害。（5）老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达唑仑，但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。
孕妇及哺乳期妇女用药
       （1）咪达唑仑不能用于孕妇，在分娩过程中应用须特别注意，单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制，肌张力减退，体温下降以及吸吮无力。（2）咪达唑仑可随乳汁分泌，通常不用于哺乳期妇女。
儿童用药
老年患者用药
       60岁以上老人为高风险病人之列。
药物相互作用
       （1）咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。（2）一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P4503A抑制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。（3）酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
药物过量（1）过量一般主要表现是药理作用的增强：中枢抑制----从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下，只需注意监测生命体征即可。（2）严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息，需采取相应的措施（人工呼吸、循环支持），以及采用苯二氮类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。
贮藏
      本品不宜冷冻贮存以防冻裂。
包装（1）5ml:5mg （2）3ml:15mg

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抗焦虑.镇静催眠药弗赛德-咪唑安定-速眠安-多美康

有效成份
以马来酸盐形式存在的咪唑安定。片剂所含马来盐酸咪唑安定相当于7.5毫克和15毫克咪唑安定。

性质和作用
速眠安具有迅速而短效的镇静与催眠作用，还具有抗焦虑，抗惊厥和肌肉松驰作用。

药代动力学
吸收口服后吸收迅速而完全。由于首过效应其生物利用度约为40%。
15毫克剂量在最长时间0.5-1.5小时可达最大血药浓度70-120毫微克/毫升。
分布：
血药浓度降低分为两期，两个半衰期分别为0.3-0.5小时（分布期）和1.5-3.5小时（消除期）。
96-98%咪唑安定与血清蛋白结合，分布量为0.7-1.2升/公斤。
清除：
咪唑安定通过代谢而被清除。
其代谢产物与葡萄糖醛酸结合，形成葡萄糖醛酸结合物经肾脏排出。
代谢：
咪唑安定代谢迅速而完全。
30-50%的有效成份在第一次通过肝脏的过程被代谢。其主要具有药物活性的代谢产物为2-羟基咪唑安定，其清除半衰期比其原形物质要短。长时期每日一次用药无咪唑安定及其活性代谢产物蓄积现象。

适应症与使用
失眠症的短期治疗。苯安定仅用于严重的、处于极度紧张状态的病人。外科治疗或诊断性检查之前用药。

剂量与用法
应尽量缩短治疗时间。治疗期限通常为数天至最多为2周。应根据病人的具体情况逐渐减量至停药。
在某些情况下可能须要延长治疗期限，但一定要反复观察病人的状况，并在睡觉前以水服药。

标准剂量
成人7.5毫克-15毫克。
老年人与虚弱病人推荐剂量为7.5毫克。治疗应以最低推荐剂量开始，不能超出量大剂量以免增加中枢神经系统的副作用。
特殊剂量指导肝功能不全病人的推荐剂量为7.5毫克。速眠安可在任何时间服用，只要能保症病人服药后有7-8小时不受干扰的睡眠。
如病人同时服用西来替丁、雷尼替丁、红霉素、硫炎唑酮、异博定、酮康唑，依他康唑等药物时，请参阅咪唑安定的相互作用一节内之特殊剂量介绍。
医疗操作前用药速眠安作为医疗操作前用药时，如非胃肠外用药。则应在医疗操作30-60前分钟服药。

禁忌症
严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合症、儿童、对苯安定过敏者、重症肌无力症。

副作用
白天嗜睡、感情麻木、警觉减退、意识模糊、乏力、头痛、头晕、肌无力、运动失调或复视等现象多见于治疗的开始阶段，通常随着重复用药而消失。
其他副作用如胃肠功能障碍，性功能改变或皮肤反应等偶有报道。
如作为术前用药，苯安定可能会在术后仍产生镇静作用。
遗忘症：
使用治疗剂量时可能发生顺行性遗忘症，大剂量时其危险性增加，遗忘反应也许不适当的行为相关（见预防措施一节）。
抑郁：
使用苯安定期间可能会激动前抑郁。
精神性的和"自相矛盾"的反应已知在使用苯安定或苯安定类药物会产生烦燥不安、易怒、攻击行为、妄想、暴怒、恶梦、幻觉、精神病、不当利行为及其他不利行为等。这些症状似乎以老年人更为多见。
依赖性：
使用该药时（甚至使用治疗量时）也可能会使病人产生生理依赖性。骤然停药可能发生停药或反跳现象（见预防措施一节）。心理依赖性也会产生，成瘾性也有报道。

相互作用
不推荐：
服药与饮酒同时进行。
苯安定与酒同时服用会使镇静作用及副作用增加，从而驾驶车辆和操作机器的能力受影响。
要重视：
与中枢神经系统抑制剂合用。
与中枢神经系统抑制剂合用可能会加强中枢系统的抑制作用。与抗精神病药物（精神抑制药物）、催眠药、抗焦虑/镇静药、抗抑郁药、麻醉镇静药、抗癫痫药、麻醉药及镇静抗组织胺药合用时也可加强中枢抑制作用。
与麻醉镇病药合用时，因使欣快感加强而增加了病人对药物的精神依赖性。
某些肝脏酶类抑制剂（尤其是细胞色素P450ⅢA）的化合物之间具有潜在的相互作用。
有关资料明确提示这些化合物影响咪唑安定的药代动力学并可能使其镇静作用延长。目前已知西米替丁、雷尼替丁、红霉素、硫氮唑酮、酮康唑、异搏定和依他康唑等会产生这些影响，因此，如有可能，应尽量避免咪唑安定与以上化合物合用。如必须合用时，则应将咪唑安定减量50-75%.并对病人进行严密观察。

包装
片剂7.5毫克（白色） 10
片剂15毫克（黑色） 10，30，100

制造商：上海罗氏制药有限公司