【性状】

　　本品为无色澄明液体，室温下比较稳定。

　　【药理毒理】

　　本品为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗—激动剂，动物实验表明对小鼠镇痛作用明显，文献报道，本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压，对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。动物依赖性实验表明，本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁，而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明，本品具有较强的镇痛作用，其镇痛效果优于度冷丁。

　　【药代动力学】

　　本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汗排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快（t1/2为2分钟），终末相慢（t1/2约为3小时），峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近100%，在体内几乎完全被代谢，经胆汁排泄，随粪便排出。

　　【适应症】

　　本品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。

　　【用法用量】

　　肌内注射，一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。

　　【不良反应】

　　头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。

　　【禁忌症】

　　对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

　　【儿童用药】

　　六岁以下儿童不宜使用。

　　【注意事项】

　　1．本品有一定依赖性，戒断症状较轻，因此存在有滥用的可能，故按Ⅰ类精神药品管理，使用时应遵医嘱。

　　2．呼吸机能低下或紊乱者、已接受其它中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用。

　　3．本品与受体亲和力高，常规剂量拮抗剂如纳洛酮，对已引起的呼吸抑制无用，推荐使用呼吸兴奋剂 （如多沙普仑）。

　　【药物相互作用】

　　本品如与另一种阿片受体激动剂合用，可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。

　　【药物过量】

　　过量可引起呼吸抑制，纳洛酮常不易拮抗，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。

　　【规格】

　　1ml:0.15mg , 1ml:0.3mg

　　【贮藏】

　　遮光、密闭保存。

　　【包装】

　　盐酸丁丙诺啡注射液，每支1毫升（含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg，葡萄糖50mg），每盒10支装。

　　【有效期】

　　暂定四年