英文别名:Sulmazole、Vardax
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药品类别:强心药
药理药动
本品为苯并咪唑类衍生物,具有类似茶碱的抑制磷酸二酯酶的作用,有明显的正性肌力和血管扩张作用。其正性肌力作用机制与双吡啶或咪唑类衍生物略有不同,除抑制 PDE-Ⅲ、增加细胞内游离钙浓度外,可直接作用于心肌超微结构,增加肌丝对 Ca2+的敏感性,加强Ca2+与肌原蛋白的亲和力,也可能有部分激动β受体的作用。其扩张血管作用持续时间比正性肌力作用要短,对容量血管的扩张作用较慢,但维持时间要长。本品可明显改善血流动力学效应,使心输出量、射血分数,心脏指数增加,左室舒张末压、肺动脉压降低,偶尔可出现正性频率作用,但并不使心肌氧耗量增加。
药动学
口服后迅速吸收,1~2h达血浆峰值,1.5h后作用开始降低,5h后完全消失。有效血药浓度为 1.5μg/ml。静注后 5min生效,10min作用最强,可持续 25 min,消除半减期为 50min。无快速耐受性。
适 应 症
适用于治疗充血性心力衰竭。本药反复应用无迅速失效现象。长期口服可使射血分数增加。
用法用量
口服,每次 50~200mg,每日 3次。静注,每次 0.1~0.4mg/kg,继之静滴,滴速为0.35mg/min,每30min增加0.35mg/min,直至最大滴速为 1.4mg/min为止,持续 72h。
[剂型与规格]片剂:50mg/片。
注射剂:50mg/支。
不良反应
可有视力模糊、一时性色盲、血小板减少症和严重胃肠道反应。
禁忌症
原有肝、肾功能严重减退患者、孕妇、哺乳期妇女,小儿慎用。
药物相互作用
本品与洋地黄合用,可增强其强心作用。与肼苯哒嗪合用,可使心脏指数增加。与硝异山梨醇合用,可增加本品活性。